拓扑异构酶是一种调节DNA空间结构的重要和美，与DNA的代谢，包括复制、转录、重组有密切关系。由于DNA决定着肿瘤细胞的生命活动，所以拓扑异构酶活性受抑制后，就会损害肿瘤细胞DNA的空间结构，而灵芝、灵芝孢子粉有抑制肿瘤细胞拓扑异构酶活性的作用，从而伤害肿瘤细胞DNA的空间结构，使其DNA断裂，使肿瘤细胞死亡。然而，灵芝、灵芝孢子粉胶囊不会抑制正常细胞拓扑异构酶活性。

李志红等用K₅₆₂人白血病细胞试验，在白血病K₅₆₂细胞培养时，加入由全破壁灵芝孢子粉，结果显示：培养液中肿瘤细胞碎裂后产生的裂片明显增多，表明白血病细胞中加入灵芝孢子粉胶囊后，TOPO异构酶活性降低。